Huanlinxian`an
Cyclophosphamide
环磷酰胺，抗肿瘤药。常用剂型有片剂、注射剂。
化学结构式本品为P-[N，N-双（β-氯乙基）]-1-氧-3-氮-2-磷杂环己烷-P-氧化物一水合物。按无水物计算，含C7H15Cl2N2O2P应为98.0%～.0%。
性状本品为白色结晶或结晶性粉末；失去结晶水即液化。
本品在乙醇中易溶，在水或丙酮中溶解。
熔点 取本品，不经干燥，依法测定（通则），熔点为48.5～52℃。
环磷酰胺是在氮芥的氮原子上连有一个吸电子的环状磷酰胺内酯（载体部分），借助肿瘤细胞中磷酰胺酶的活性高于正常细胞，使其在肿瘤组织中能被磷酰胺酶催化裂解成活性的磷酰氮芥、去甲氮芥等发挥作用。另外磷酰基吸电子基团的存在，可使氮原子上的电子云密度得到降低，降低了氮原子的亲核性也降低了氯原子的烷基化能力，使*性降低。
环磷酰胺属于前药，在体外对肿瘤细胞无效，只有进入体内后，经过活化才能发挥作用。环磷酰胺在肝脏中被细胞色素P氧化酶氧化生成4-羟基环磷酰胺，4-羟基环磷酰胺可经过进一步氧化代谢为无*的4-酮基环磷酰胺；也可经过互变异构生成开环的醛基化合物。并在肝脏中进一步氧化生成无*的羧酸化合物。而肿瘤组织中因缺乏正常组织所具有的酶，则不能进行上述代谢，只能经非酶促反应β-消除生成丙烯醛和磷酰氮芥。磷酰氮芥可经非酶水解生成去甲氮芥。他们均为强的烷化剂。
药代动力学环磷酰胺片：
口服易吸收，迅速分布全身，约1小时后达血浆峰浓度，在肝脏转化释出磷酰胺氮芥，其代谢产物约50%与蛋白结合。静注后血浆半衰期4-6小时，48小时内经肾脏排出50%-70%，其中68%为代谢产物，32%为原形。
环磷酰胺注射液：
静注后血浆半衰期4-6小时，48小时内经肾脏排出50%-70%，其中68%为代谢产物，32%为原形。
适应症本品适用于恶性淋巴瘤、急性或慢性淋巴细胞白血病、多发性骨髓瘤，对乳腺癌、睾丸肿瘤、卵巢癌、肺癌、头颈部鳞癌、鼻咽癌、神经母细胞瘤、横纹肌肉瘤及骨肉瘤均有一定的疗效。
贮藏遮光，密封（供口服用）或严封（供注射用），在30℃以下保存。
来源：《中国药典》年版2部，国家执业药师职业资格考试指南——药学专业知识（一）
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