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甲氨蝶呤是一种抗叶酸类抗肿瘤药，属细胞周期特异性药物，主要作用于细胞周期的S期，通过抑制二氢叶酸还原酶来阻碍肿瘤细胞的合成，从而抑制肿瘤细胞的生长与繁殖。目前临床主要用于急性淋巴细胞白血病、非霍奇金淋巴瘤、骨肉瘤、类风湿关节炎、银屑病；大剂量甲氨蝶呤可用于治疗多种成人和儿童癌症，如乳腺癌、肺癌等，但*性反应较大。
图片来源：文献简说作用机理（见上图）
甲氨蝶呤（MTX）通过抑制二氢叶酸还原酶（DHFR），使二氢叶酸（FH2）不能还原成有生理活性的四氢叶酸（FH4），从而使嘌呤核苷酸和嘧啶核苷酸的生物合成过程中一碳基团的转移作用受阻，导致DNA或RNA的生物合成受到抑制。
发展历程
甲氨蝶呤问世，作为一种叶酸拮抗剂，用于治疗儿童白血病
首次用于治疗类风湿关节炎
60年代
小剂量甲氨蝶呤逐渐被用于治疗银屑病
FDA批准甲氨蝶呤用于银屑病的治疗
FDA批准甲氨蝶呤为治疗类风湿的药物
相关基因
MTHFR
MTHFR基因编码亚甲基四氢叶酸还原酶，可催化5,10-亚甲基四氢叶酸向5甲基四氢叶酸的转化，该酶的C-T的多态性会严重影响酶活性，从而导致甲氨蝶呤的*性反应。
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参考文献
[1].ScottC.Howard.PreventingandManagingToxicitiesofHigh-DoseMethotrexate.
[2].